Лепонекс 25 мг

Лепонекс

Состав

действующее вещество: clozapine;

1 таблетка 25 мг содержит 25 мг клозапина;

вспомогательные вещества: магния стеарат кремния, диоксид коллоидный, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактоза, моногидрат.

Показания

Устойчива к терапии шизофрения

Лепонекс следует назначать только тем пациентам с шизофренией, которые являются резистентнмы к терапии или толерантными к стандартным нейролептиков по нижеуказанным определениями.

Резистентность к стандартным нейролептиков - это состояние, когда предыдущее лечение со стандартными нейролептиками при соответствующей дозировке и в течение достаточного периода пор не привели к адекватному клинического улучшения.

Непереносимость стандартных нейролептиков - это состояние, когда происходят тяжелые неуправляемые побочные эффекты неврологического характера (экстрапирамидные симптомы или поздняя дискинезия), которые делают невозможной эффективную нейролептические терапию с применением стандартных нейролептиков.

Риск рецидива суицидальных попыток

Лепонекс показан для длительного снижения риска рецидива суицидального поведения у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством, которые оцениваются по такого риска на основе их истории болезни и текущей клинической картины.

Психотические расстройства в течение терапии болезни Паркинсона

Лепонекс показан для лечения психотических расстройств, развивающихся в ходе болезни Паркинсона, в случае если стандартная терапия оказалась неэффективной.

Неэффективность стандартной терапии определяется как отсутствие контроля над психотическими симптомами и / или появление функционально неприемлемого усиление выраженности моторных симптомов после принятия следующих мер:

– отмена антихолинергических препаратов, включая трициклические антидепрессанты;

– попытка уменьшить дозу допаминергических противопаркинсонических препаратов.

Противопоказания

– Известная или подозреваемая повышенная чувствительность к клозапина или к любому другому компоненту препарата;

– невозможность регулярно контролировать показатели крови у пациента;

– гранулоцитопения / агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития нейтропении или агранулоцитоза вследствие химиотерапии, перенесенной ранее);

– агранулоцитоз в анамнезе, индуцированный Лепонексом ;

– нарушение функции костного мозга

– эпилепсия, не поддающаяся контролю;

– алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;

– сосудистый коллапс и / или угнетение центральной нервной системы (ЦНС) любой этиологии

– тяжелые нарушения со стороны почек или сердца (например миокардит)

– острые заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, потерей аппетита или желтухой; прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность

– паралитическая непроходимость кишечника;

– Лепонекс не следует назначать одновременно с препаратами, которые, как известно, могут вызвать агранулоцитоза; не следует также применять одновременно депо-нейролептики.

Способ применения и дозы

Дозы препарата подбирают индивидуально. Для каждого пациента следует применять минимальную эффективную дозу. Тщательный подбор дозы и схема приема с разделением дозы необходимы для минимизации риска артериальной гипертензии, судорожных припадков и седативного эффекта. Суточную дозу следует разделить на неравные дозы, наибольшее из них нужно принять перед сном.

Рекомендовано нижеследующем дозирования.

Начальная доза

В первый день назначают 12,5 мг (половина таблетки 25 мг) один или два раза, и одну или две таблетки 25 мг на второй день. При хорошей переносимости дозу можно увеличивать постепенно на 25-50 мг / сут до достижения дозы 300 мг / сут в течение 2-3 недель. После этого в случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 50-100 мг с интервалами два раза в неделю или, желательно, еженедельно.

Терапевтический диапазон

У большинства пациентов наступления антипсихотического эффекта можно ожидать при дозе 300-450 мг / сут, которую применяют в несколько приемов. У некоторых пациентов адекватными могут оказаться меньше суточные дозы, в то время как другие могут потребовать до 600 мг / сут.

Максимальная доза

Для достижения полного терапевтического эффекта некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы в таких случаях целесообразно постепенное увеличение дозы (то есть прирост дозы не должен превышать 100 мг) до достижения 900 мг / сут. Увеличение количества нежелательных реакций (в частности пароксизмов) возможно при дозах, превышающих 450 мг / сут.

Поддерживающая доза

После достижения максимального терапевтического эффекта состояние многих пациентов можно эффективно поддерживать с помощью более низких дозах. Для этого рекомендуется постепенно уменьшать дозу препарата. Лечение нужно проводить в течение не менее 6 месяцев. Если суточная доза не превышает 200 мг, может быть целесообразным одноразовый вечерний прием препарата.

Отмена терапии

В случае запланированного прекращения лечения Лепонекс рекомендуется постепенное снижение дозы в течение 1-2 недель. При необходимости резкой отмены препарата (например, через лейкопения) следует внимательно наблюдать за пациентом из-за возможного обострения психотической симптоматики или симптоматики, связанной с холинергическим рикошет-эффектом (например, усиленное потоотделение, головная боль, тошнота, рвота и диарея).

Восстановление терапии

Если после последнего приема препарата Лепонекс прошло более 2 дней, лечение следует возобновлять, начиная с дозы 12,5 мг (половина 25 мг таблетки) один или два раза в первый день. Если эта доза переносится хорошо, повышение дозы до достижения терапевтического эффекта можно осуществлять быстрее, чем рекомендуется для начального лечения. Однако если у больного в начальный период лечения отмечалась остановка дыхания или сердечной деятельности, но потом дозу препарата удалось успешно довести до терапевтической, повторное повышение дозы следует проводить очень осторожно.

Переход с предыдущего лечения нейролептиками на терапию препаратом Лепонекс

Как правило, Лепонекс не следует назначать в комбинации с другими нейролептиками. Если же лечения Лепонекс необходимо начать пациенту, который уже проходит лечение нейролептиками перорально, рекомендуется, по возможности, сначала прекратить лечение другим нейролептиками, постепенно снижая дозу в течение одной недели. Лечение препаратом Лепонекс может быть начато, как описано выше, не ранее чем через 24 часов после полного прекращения приема другого нейролептика.

Для пациентов с судорожными припадками в анамнезе или с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек или печени рекомендуется ниже начальная доза и медленнее ее увеличение.

Коррекция дозы необходима пациентам, принимающим лекарственные средства, которые взаимодействуют с препаратом Лепонекс, такие как бензодиазепины, карбамазепин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические расстройства в течение терапии болезни Паркинсона

Начальная доза не должна превышать 12,5 мг / сутки (половина 25 мг таблетки), принятая как разовая доза вечером. Дальнейшие увеличения дозы должны быть на 12,5 мг, с максимальным увеличением в 2 раза в неделю до 50 мг - дозы, которая не должна быть достигнута к концу 2 недели. Суточную дозу следует предпочтительно принимать однократно вечером.

Средняя эффективная доза, как правило, составляет от 25 мг до 37,5 мг / сут. Если лечение в течение по крайней мере одной недели в дозе 50 мг / сут не обеспечивает удовлетворительного терапевтического ответа, дозу можно осторожно увеличивать на 12,5 мг в неделю.

Дозу 50 мг / день следует превышать только в исключительных ситуациях, а максимальная доза никогда не должна превышать 100 мг / сут.

Увеличение дозы следует ограничить или прекратить, если возникает ортостатическая гипотензия, чрезмерный седативный эффект или спутанность сознания. Артериальное давление необходимо контролировать в течение первых недель лечения.

Когда полная ремиссия психотической симптоматики длится минимум 2 недель, можно увеличить дозу нейролептика, если увеличение базируется на моторной статусе. Если этот подход приводит к рецидиву психотических симптомов, дозу Лепонекса можно увеличить с приростами 12,5 мг / нед до максимальной дозы 100 мг / сут, принимая в виде разовой дозы или в два приема.

Окончание терапии

Рекомендуется постепенное снижение дозы на 12,5 мг по крайней мере за 1 неделю (лучше - за две недели). Лечение следует немедленно прекратить при возникновении нейтропении или агранулоцитоза. В этой ситуации тщательный психический контроль за пациентом нужен, так как симптомы могут быстро восстановиться.

Побочные действия

Для оценки частоты возникновения различных побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100) редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Наиболее серьезными нежелательными реакциями на клозапин является агранулоцитоз, судороги, явления со стороны сердечно-сосудистой системы и повышение температуры тела (см. «Особенности применения»). Наиболее частыми побочными эффектами являются сонливость / седативный эффект, головокружение, тахикардия, запор и гиперсаливация.

Клинические данные показывают разную частоту (7,1 - 15,6%) отмены лечения из-за нежелательных эффектов у пациентов, принимавших клозапин. Наиболее частыми побочными эффектами, приводящие к прекращению лечения, были лейкопения, сонливость, головокружение (включая вертиго) и психотические расстройства.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

– Часто снижение общего количества лейкоцитов, нейтропения, лейкопения.

– Нечасто агранулоцитоз.

– Редко лимфопения.

– Очень редко тромбоцитопения, тромбоцитоз, анемия.

Гранулоцитопения и / или агранулоцитоз являются возможными осложнениями терапии Лепонексом . Хотя агранулоцитоз в большинстве случаев проходит после отмены лечения, он может привести к сепсису и оказаться смертельным. Большинство случаев агранулоцитоза (около 70%) наблюдаются в течение первых 18 недель терапии. Для предупреждения развития агранулоцитоза, опасного для жизни, необходимо быстро отменить прием Лепонекса . Для этого нужно регулярно контролировать количество лейкоцитов крови.

Могут возникать лейкоцитоз и / или эозинофилия неизвестной этиологии, особенно в течение нескольких первых недель терапии.

Нарушение обмена веществ

– Часто - очень часто увеличение массы тела (4 - 31%), что может быть существенным.

– Редко: нарушение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, даже у тех пациентов, которые в анамнезе имели гипергликемии или сахарного диабета.

– Очень редко тяжелая гипергликемия, кетоацидоз, гиперосмолярная кома, даже у тех пациентов, которые в анамнезе имели гипергликемии или сахарного диабета, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Нарушения психики

– Часто дизартрия.

– Нечасто дисфемия.

– Редко беспокойство, возбуждение.

– Очень редко обсессивно-компульсивного расстройства.

Со стороны нервной системы

– Очень часто сонливость и седативный эффект (39 - 46%), головокружение (19 - 27%).

– Часто: головная боль, тремор, ригидность мышц, акатизия, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки, судороги, миоклонические подергивания.

– Редко спутанность сознания, делирий.

Лепонекс может вызывать изменения показателей ЭЭГ, включая комплексы спайков и волн. Препарат снижает судорожный порог в зависимости от дозы и может повлечь миоклонические судороги или генерализованные припадки. С большей вероятностью эти симптомы развиваются при быстром увеличении дозы и у пациентов с эпилепсией, которая была раньше. В таких случаях необходимо уменьшить дозу и при необходимости назначить противосудорожное терапию. Следует избегать назначения карбамазепина через его потенциал подавлять функцию костного мозга. Были сообщения о возникновении судорог с летальным исходом. Назначая других противосудорожные препараты, следует рассмотреть возможность фармакокинетического взаимодействия. Экстрапирамидные симптомы являются легкими и наблюдаются реже, чем после применения традиционных нейролептиков. Острая дистония не подтверждена как нежелательный эффект терапии препаратом Лепонекс .

– Очень редко сообщалось о появлении поздней дискинезии у пациентов, получавших лечение Лепонексом вместе с другими нейролептиками. При приеме Лепонекса ослаблялись симптомы поздней дискинезии, развивались на фоне приема других нейролептиков.

– Нечасто поступали сообщения о злокачественный нейролептический синдром у пациентов, получавших монотерапию препаратом Лепонекс или принимали этот препарат в комбинации с литием или другими препаратами центрального действия. В таких случаях следует немедленно отменить препарат и начать интенсивную терапию. Основными симптомами злокачественного нейролептического синдрома является ригидность, гипертермия, изменения со стороны психики и лабильность вегетативной нервной системы.

Со стороны органов зрения

– Часто помутнение зрения.

Со стороны сердца

– Очень часто тахикардия (особенно в первые недели лечения Лепонекс, 25%).

– Очень редко: остановка сердца.

Часто могут наблюдаться изменения ЭКГ (снижение сегмента ST, сглаживание и инверсия Т-волны, нарушение проводимости). Были получены отдельные сообщения об аритмии, перикардит (с перикарда выпотом или без такового), кардиомиопатией и миокардит (с эозинофилией или без такового); некоторые из которых оказались летальными. Клинические симптомы могут напоминать симптомы инфаркта миокарда или гриппа. Поэтому следует иметь в виду диагноз миокардита у пациентов, принимающих препарат Лепонекс , и в которых в состоянии покоя развилась тахикардия, сопровождается аритмией, одышкой или симптомами сердечной недостаточности если диагноз подтверждается, лечение следует прекратить.

Очень редко поступают сообщения о случаях кардиомиопатии. Если диагностировано кардиомиопатией, препарат Лепонекс следует отменить.

Со стороны сосудистой системы

– Часто: артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия, синкопе.

– Редко тромбоэмболия, включая летальные случаи и случаи, сопровождавшиеся некрозом органов (например, кишечника) коллапс кровообращения вследствие выраженной артериальной гипотензии, особенно в связи с резким повышением дозы, с потенциально тяжелыми последствиями остановки сердца или дыхания.

Частота и степень тяжести гипотензии зависит от скорости и количества повышенной дозы.

Со стороны дыхательной системы

– Редко аспирация пищи (попадание в дыхательные пути) при глотании (вследствие дисфагии).

– Очень редко: угнетение или остановки дыхания. Сообщалось о пневмонии и инфекции нижних дыхательных путей с возможным летальным исходом, на фоне лечения Лепонекс .

Со стороны пищеварительной системы

Очень часто запор (14 - 25%), гиперсаливация (31 - 48%).

– Часто: тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту.

– Редко дисфагия.

– Очень редко: увеличение слюнной железы, непроходимость кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, задержка кала.

Со стороны печени, желчевыводящих путей и поджелудочной железы

– Часто: повышение печеночных ферментов.

– Редко гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит.

– Очень редко фульминантной некроз печени.

В случае, если развивается желтуха, применение препарата Лепонекс следует прекратить.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

– Очень редко кожные реакции.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

– Часто недержание мочи, задержка мочи.

– Очень редко интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы

– Очень редко приапизм, импотенция, изменения эякуляции, дисменорея.

Общие нарушения

– Часто усталость, повышение температуры тела, нарушение регуляции потоотделения и температуры тела.

Условия хранения

Лепонекс необходимо хранить в местах, к которым не имеют доступа дети, при комнатной температуре.

Важно!

Инструкция на сайте сокращенная.